Wat is PT-141-acetaat?
PT-141-acetaat is het acetaatzout van bremelanotide, een synthetisch cyclisch heptapeptide met de gecondenseerde sequentie Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Het wordt onderzocht als een melanocortinereceptorligand en wordt geleverd als een bulkonderzoekspeptide voor laboratorium- en analytisch gebruik. PT-141-acetaat is niet hetzelfde als het voltooide receptgeneesmiddel Vyleesi, en bulkonderzoeksmateriaal krijgt niet de goedkeuringsstatus van de FDA.
PT-141 Acetaatidentiteitstabel
| Eigendom | Informatie |
|---|---|
| Naam | Bremelanotide-acetaat |
| Ontwikkelingscode | PT-141 |
| Reeks | Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Peptide-lengte | 7 aminozuren (cyclisch) |
| CAS (vrije basis) | 189691-06-3 |
| CAS (acetaat) | 1607799-13-2 |
| Molecuulformule (vrije base) | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Molecuulformule (acetaat) | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Molecuulgewicht (vrije base) | ~1025,2 g/mol |
| Molecuulgewicht (acetaat) | ~1085,2 g/mol |
| Verschijning | Wit of gebroken-wit poeder |
| Typisch onderzoeksgebruik | Melanocortinereceptoronderzoek, peptidestructuurstudies en ontwikkeling van analytische methoden |
PT-141 is een synthetisch cyclisch heptapeptide
PT-141 is geen gewoon lineair kort peptide. Het is een synthetisch cyclisch heptapeptide dat zeven aminozuurresiduen bevat met verschillende niet-standaard structurele kenmerken die cruciaal zijn voor de identiteit en analytische verificatie ervan.
Het peptide heeft een N--terminale acetylgroep (Ac-) en een C--terminaal vrij carbonzuur (-OH). De sequentie bevat norleucine (Nle), een niet-proteïnogeen aminozuur dat wordt gebruikt in plaats van methionine, evenals D-fenylalanine (D-Phe), waarvan de stereochemische configuratie een belangrijk identiteitsattribuut is.
Het bepalende structurele kenmerk is de lactambrug die wordt gevormd tussen de zijketens van asparaginezuur (Asp) en lysine (Lys), waardoor een beperkte cyclische ring ontstaat. Deze cyclisatie is niet cosmetisch - het beperkt de drie- conformatie van het peptide en is essentieel voor de identiteit van het molecuul. Een lineair peptide met dezelfde aminozuursamenstelling is niet dezelfde verbinding.
PT-141 en de melanocortinepeptidefamilie
PT-141 behoort tot de melanocortinepeptidefamilie, een groep moleculen die verwant zijn aan het alfa-melanocyten-stimulerende hormoon (-MSH). Het endogene -MSH is een 13-amino-zuur lineair peptide met de sequentie Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂. PT-141 is niet -MSH zelf; het is eerder een synthetische analoog die is ontworpen rond de geconserveerde His-Phe-Arg-Trp-farmacofoor die wordt aangetroffen in melanocortinepeptiden.
Het cyclische ontwerp van PT-141 dient verschillende onderzoeksdoeleinden. Cyclisatie beperkt de peptideskelet tot een conformatie die kan interageren met melanocortinereceptoren, terwijl de Nle-substitutie en D-Phe-opname de stabiliteit en receptorselectiviteit verbeteren ten opzichte van het natieve lineaire peptide. Deze modificaties betekenen dat PT-141 moet worden geëvalueerd als een afzonderlijk synthetisch molecuul, en niet als een eenvoudig fragment of derivaat van -MSH.
PT-141 vrije basis versus PT-141 acetaat
PT-141 kan in verschillende zoutvormen worden geleverd, en het onderscheid tussen vrije base en acetaat is van belang voor inkoop, doseringsberekeningen en analytische documentatie.
| Vergelijkingspunt | PT-141 Vrije basis | PT-141 Acetaat |
|---|---|---|
| CAS-nummer | 189691-06-3 | 1607799-13-2 |
| Moleculaire formule | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Moleculair gewicht | ~1025,2 g/mol | ~1085,2 g/mol |
| Massabasis | Alleen peptidemolecuul | Peptide + acetaat tegen-ionenmassa |
| Inkoopfocus | Identiteit, puurheid, inhoud | Identiteit, zuiverheid, inhoud, acetaatgehalte |
De acetaatvorm bevat acetaat als tegen-ion, dat bijdraagt aan het totale poedergewicht maar geen extra actief peptide vertegenwoordigt. Kopers moeten de vermelde assaybasis, het acetaatgehalte en de moleculaire vorm die voor kwantitatieve berekeningen worden gebruikt bevestigen, in plaats van de leveranciersspecificaties te vergelijken op basis van HPLC-zuiverheid of poedergewicht alleen. Een product met het simpelweg opschrift "PT-141" zonder de zoutvorm te specificeren is onvoldoende voor rigoureuze inkoop.
Waar wordt PT-141 voor bestudeerd?
PT-141 wordt voornamelijk bestudeerd als een melanocortinereceptorligand in farmacologische en analytische onderzoekscontexten. Onderzoeksgebieden omvatten receptorfarmacologie, onderzoek naar ligand-receptorinteractie, onderzoek naar de relatie tussen peptidestructuur en activiteit en de ontwikkeling van analytische methoden voor de identificatie en kwantificering van peptiden.
Dit artikel geeft geen aanbevelingen voor menselijk gebruik, doseringsrichtlijnen of therapeutisch advies. Bulk PT-141-acetaat is uitsluitend bedoeld voor laboratoriumonderzoek en analytisch gebruik. Elke therapeutische toepassing vereist de juiste wettelijke toestemming en moet worden uitgevoerd onder toezicht van gekwalificeerde medische en regelgevende professionals.
Is PT-141-acetaat hetzelfde als een goedgekeurd medicijn?
Nee. Het is belangrijk om vier identiteitsniveaus te onderscheiden die vaak door elkaar worden gehaald:
Bulkonderzoekpeptide- PT-141 acetaatpoeder verkocht voor laboratorium- en analytisch gebruik, zonder eindproductformulering of wettelijke goedkeuring voor therapeutisch gebruik.
Actief farmaceutisch ingrediënt (API)- bremelanotide-acetaat als geneesmiddelsubstantie vervaardigd onder kwaliteitscontroles en wettelijke controles van farmaceutische-kwaliteit.
Goedgekeurd eindproduct- een specifieke formulering, doseringsvorm en toedieningshulpmiddel, goedgekeurd door een regelgevende instantie voor een gedefinieerde indicatie.
Merknaam- Vyleesi, de handelsnaam van het door de FDA-goedgekeurde bremelanotide-injectieproduct.
Vyleesi werd in juni 2019 door de Amerikaanse FDA goedgekeurd als subcutane injectie (1,75 mg/0,3 ml) voor de behandeling van premenopauzale vrouwen met verworven, gegeneraliseerde hypoactieve seksuele luststoornis (HSDD). Het FDA-label vermeldt expliciet dat Vyleesi niet geïndiceerd is voor HSDD bij postmenopauzale vrouwen of bij mannen, en niet geïndiceerd is om de seksuele prestaties te verbeteren. Deze goedkeuring geldt alleen voor het eindproduct - bulkonderzoeksmateriaal van PT-141-acetaat erft deze niet.
Hoe wordt PT-141-acetaat geïdentificeerd?
Analytische identificatie van PT-141-acetaat vereist meerdere orthogonale methoden, omdat geen enkele techniek elk aspect van dit complexe cyclische peptide kan bevestigen:
LC-MS (vloeistofchromatografie-massaspectrometrie)levert moleculair-massabewijs dat consistent is met het geclaimde bremelanotide-peptide. Intacte-massagegevens ondersteunen de peptide-identiteit, maar vormen op zichzelf geen acetaatstoichiometrie, amino-zuursequentie, cyclisatie of D-Phe-stereochemie.
HPLC (hoge-vloeistofchromatografie)beoordeelt de chromatografische zuiverheid door het relatieve oppervlak van de doelpiek versus peptide-gerelateerde onzuiverheden te meten onder een gespecificeerde methode.
Peptide mapping of sequentie-gerelateerde testslevert waar nodig aanvullend bewijs van de amino-samenstelling en sequentie.
Acetaatgehalte en watergehaltemoeten afzonderlijk worden beoordeeld waar relevant voor de geleverde vorm en testbasis, en worden gemeten om de feitelijke actieve-peptidefractie per gram geleverd poeder vast te stellen.
Testen van residuele TFA en residuele oplosmiddelenworden waar van toepassing uitgevoerd om zuivering-gerelateerde residuen te beoordelen.
Voor een cyclisch peptide dat een D-aminozuur bevat, zijn identiteit en stereochemische verificatie bijzonder cruciaal. HPLC-zuiverheid alleen kan niet bevestigen dat de lactambrug correct is gevormd of dat de D-Phe-configuratie correct is. Op dezelfde manier kan een intacte molecuulmassa alleen L-Phe niet onderscheiden van D-Phe, omdat stereo-isomeren dezelfde nominale molecuulmassa hebben. Geschikte orthogonale of stereochemische methoden zijn daarom vereist wanneer stereochemische bevestiging van cruciaal belang is.
Documenten die vereist zijn voor de inkoop van B2B-onderzoek
Een geloofwaardige leverancier moet partij-specifieke documentatie verstrekken, waaronder COA, HPLC-chromatogram, LC-MS-identiteitsrapport, peptideanalyse, acetaatgehalte, watergehalte en gegevens over resterend oplosmiddel, allemaal verwijzend naar hetzelfde batchnummer. Voor een gedetailleerde gids voor het evalueren van deze documenten, zie How to Evaluate PT-141 Acetate Quality: HPLC, LC-MS and COA Guide.
Veelgestelde vragen
Waar staat PT-141 voor?
PT-141 is de historische ontwikkelingscodenaam voor bremelanotide, een synthetisch cyclisch heptapeptide dat is bestudeerd als een melanocortinereceptorligand.
Is PT-141 een lineair of cyclisch peptide?
PT-141 is een cyclisch heptapeptide. Het bevat een lactambrug tussen de zijketens van asparaginezuur (Asp) en lysine (Lys), die de peptideconformatie beperkt. Een lineair peptide met dezelfde aminozuren is niet dezelfde verbinding.
Wat is de volgorde van PT-141?
De verkorte reeks is Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Het bevat zeven aminozuurresiduen, waaronder norleucine (Nle) en D-fenylalanine (D-Phe), met een N-terminale acetylgroep en een C-terminaal vrij zuur.
Waarom wordt PT-141 geleverd als acetaat?
Acetaat is een veelgebruikt tegen-ion dat wordt gebruikt bij de zuivering en levering van peptiden. De acetaatvorm omvat de acetaatmassa in het totale poedergewicht, dus kopers moeten de vermelde testbasis, het acetaatgehalte en de moleculaire vorm die voor kwantitatieve berekeningen worden gebruikt, bevestigen.
Hoe moeten onderzoekers leveranciersspecificaties vergelijken?
Onderzoekers moeten leveranciers vergelijken op een gelijkwaardige actieve-peptidebasis: bevestig de zoutvorm (vrije base of acetaat), CAS-nummer, molecuul-gewichtsreferentie, peptide-assaybasis, HPLC-zuiverheid, acetaatgehalte, watergehalte en batch-specifieke analytische documentatie (COA, HPLC-chromatogram, LC-MS-rapport).
Referenties
- Amerikaanse Food and Drug Administration. VYLEESI (bremelanotide-injectie) Voorschrijfinformatie. Goedkeuring: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
- PubChem. Bremelanotide. CID 9941379. Nationale Bibliotheek voor Geneeskunde. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
- PubChem. Bremelanotide-acetaat. Nationale Bibliotheek voor Geneeskunde. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-Acetaat
- DrugsBank. Bremelanotide. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653
Op zoek naar PT-141 acetaatpoeder voor laboratoriumonderzoek?HDM Biotech biedt batch-specifiek COA, ondersteunt HPLC-chromatogram, LC-MS-identiteitsgegevens, peptideanalyse, analyse van acetaat- en watergehalte, monsterondersteuning en bulkleveringsopties volgens de bevestigde productspecificatie.
Contact:
Whatsapp en mobiel: +86 19991242181
E-mail:sales@hdmbio.com